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抗病毒藥物-阿比朵爾中間體的檢測(cè)
更新時(shí)間:2020-04-02   點(diǎn)擊次數(shù):2522次

抗病毒藥物-阿比朵爾中間體的檢測(cè)

     中國(guó)工程院院士、國(guó)家衛(wèi)健委高級(jí)別專(zhuān)家組成員李蘭娟的團(tuán)隊(duì)昨日(2月4日)宣布,阿比朵爾、達(dá)蘆那韋可抑制冠狀病毒。根據(jù)初步測(cè)試,在體外細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中顯示:阿比朵爾在10~30微摩爾濃度下,與藥物未處理的對(duì)照組比較,能有效抑制冠狀病毒達(dá)到60倍,并且顯著抑制病毒對(duì)細(xì)胞的病變效應(yīng)。

      阿比朵爾,化學(xué)名6-溴-4-(二甲氧甲基)-5-羥基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1-吲哚-3-羧酸乙酯,通過(guò)激活體內(nèi)2,5-寡聚腺苷酸合成酶(抗病毒蛋白),特異性抑制病毒脂質(zhì)囊膜與宿主細(xì)胞膜的接觸、黏附及融合,并阻斷病毒基因穿入細(xì)胞核,從而抑制病毒DNA和RNA合成。

      在阿比朵爾合成過(guò)程中,需要用到一種重要的中間體,化學(xué)名為6-溴-5羥基-1-甲基-2苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯,簡(jiǎn)稱(chēng)Sr-5。此中間體以乙酸乙酯,JIA AN 水溶液為原料,通過(guò)縮合JIA AN基化,內(nèi)尼采斯庫(kù)環(huán)化,?;?,溴化,苯硫化反應(yīng)合成得到,由于合成時(shí)間長(zhǎng),產(chǎn)品中可能引入副產(chǎn)物以及未反應(yīng)*的原料,且作為中間控制,需要快速提供檢測(cè)結(jié)果。已有研究表明Kromasil C18色譜柱可用于此中間體的含量及雜質(zhì)分析,具體色譜柱條件如下: 

       理論塔板數(shù)按Sr-5峰計(jì)算,不低于2000,主峰與雜質(zhì)峰的分離度大于1.5,以下為Sr-5的對(duì)照品及樣品的檢測(cè)圖譜

      Kromasil C18 5μm,4.6*150mm色譜柱目前庫(kù)存充足,如您用于阿比朵爾等抗病毒藥物檢測(cè),可選擇Kromasil。希望我們能盡早打敗這場(chǎng)無(wú)硝煙的戰(zhàn)爭(zhēng)!大家早日回歸正常的生活!

 

參考資料:

李宗霖,麻紀(jì)斌,翟帆,宋寬廣, HPLC法測(cè)定鹽酸阿比朵爾中間體6-溴-5羥基-1-甲基-2苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯.

 

Kromasil是Nouryon旗下高效化學(xué)品,是高性能硅膠基質(zhì)填料和液相色譜柱生產(chǎn)商。Kromasil高性能多孔球形硅膠基質(zhì)填料可廣泛應(yīng)用于胰島素及其類(lèi)似物、比伐盧定、利拉魯肽、胸腺法新、達(dá)托霉素、EPO等蛋白、多肽及小分子藥物等的分離純化。31年來(lái),Kromasil的經(jīng)營(yíng)理念始終是:為制藥行業(yè)提供以硅膠為基質(zhì)的、高性?xún)r(jià)比的、用于醫(yī)藥分離純化的色譜填料和用于藥物分析的液相色譜柱。

Kromasil,一以貫之,創(chuàng)新向前。

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